FARMACOLOGÍA
USOS DE ESTOS MEDICAMENTOS
(5 ENFERMEDADES EN LAS CUALES SE USAN)
ANTIHISTAMÍNICOS:
Astelin: Spray Nasal (Azelastina)
Formula Farmacéutica y Formulación: Clorhidrato de azelastina…. 1.00mg
Presentación: Caja con frasco de 5 y 30 ml con válvula dosificadora.
Indicaciones Terapéuticas: Está indicado en el tratamiento sintomático de la rinitis alérgica estacional o perenne.
Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al clorhidrato de azelastina o cualquiera de los componentes de la fórmula. No se use en menores de 6 años.
Dosis y Vía de administración:
Niños mayores de seis años y adultos: Dos aplicaciones (o.28 ml) en cada fosa nasal dos veces al día.
Restricciones durante el embarazo y lactancia: No se use durante el embarazo y lactancia.
EFECTOS ADVERSOS DE ESTOS MEDICAMENTOS.
Reacciones secundarias y Adversas: Ocasionalmente puede presentarse cierto grado de irritación de la mucosa nasal y la aparición de un sabor amargo, o algunos trastornos del gusto.
Interacciones medicamentosas y de otro género: El uso concomitante y con alcohol y otros depresores del SNC puede ocasionar una disminución del estado de alerta en el paciente.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental:
Cuando se alcanzan niveles tóxicos de azelastina, se pueden producir síntomas sobre el SNC (excitación, temblores y convulsiones, si la sobredosis es reciente se recomienda un lavado gástrico.
Mecanismo de acción
Antagonistas de los receptores H1 de histamina y también inhiben la liberación de histamina de los mastocitos, siendo unas 5000 veces más potentes que el cromoglicato, el astemizol y la teofilina.
Inhibe otros mediadores de las reacciones alérgicas como los leukotrienos y el PAF, reducción de la quimiotaxis y de la activación de los eosinófilod. El fármaco esta desprovisto de actividad anticolinérgica.
Astesen: Comprimidos y Suspensión (Astemizol)
Formula Farmacéutica y Formulación: Cada comprimido contiene astemizol … 10mg
Excipiente c.b.p 1 comprimido
Cada 100 ml de Suspensión contiene:
Astemizol…. 0.2g
Presentación: Caja con 10 comprimidos de 10 mg de astemizol.
Caja con frasco de 30 ml.
Indicaciones Terapéuticas: Antihistamínico de dosis única de acción prolongada y sin efecto sobre el SNC. Está indicado en procesos crónicos como rinitis, conjuntivitis, dermatitis alérgicas y urticaria.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la formula, embarazo y lactancia así como en pacientes que cursan con insuficiencia hepática o que estén recibiendo tratamiento con ketoconazol, itraconazol, fluconazol, fosfomicina, quinina ,claritromicina ,eritromicina,u otros mácrolidos antidepresivos o con los inhibidores de proteasas empleados para el tratamiento de sida
Precauciones Generales: No se recomienda su empleo en cuadros alérgicos agudos donde se precisa acción rápida. No se debe de administrar en pacientes con insuficiencia hepática debido a la acumulación del fármaco.
Dosis y vía de administración:
Suspensión: La dosis se recomienda en niños de 2 a 6 años
1ml de astesen suspensión por cada 10 kg de peso en una sola toma cada 24 horas.
Comprimidos: La dosis recomendada para adultos es de un comprimido de 10 mg cada 24 horas, preferentemente antes de desayuno, niños de 6 a 12 años ½ comprimido cada 24 horas.
EFECTOS ADVERSOS DE ESTOS MEDICAMENTOS.
Reacciones secundarias y Adversas: Ocasionalmente se puede presentar aumento de apetito erupción y flatulencia. No se recomienda sobrepasar la dosis sugerida ya que se han presentado efectos cardiovasculares como : paro cardiaco irreversible, prolongación del segmento QT taquicardia ventricular polimórfica y otras arritmias cardiacas.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Puede potenciar los efectos de otros antihistamínicos no se recomienda el uso con itraconzol, ketoconazol, eritromicina.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental:
El paciente que reciba una dosis excesiva deberá ser vigilado estrechamente deberá provocársele vómito y 7º lavado gástrico y ser sometido a un monitoreo electrocardiográfico.
Mecanismo de acción
Antagonista de los receptores histamínicos H1, caracterizado por su larga duración de acción que hace posible su administración una sola vez al día, incrementó el efecto inhibitorio máximo sin condicionar taquifilaxis, actividad en las regiones mediadas por alergenos.La acción depresora de astemizol sobre el sistema nervioso central ha sido probada en voluntarios a través de varias pruebas psicomotoras.
LORATADINA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
JARABE
Loratadina.................................................................. 5 y 100 mg
SOLUCIÓN
Loratadina....................................................................... 100 mg
TABLETAS
Loratadina......................................................................... 10 mg
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Alivio de los síntomas de la rinitis alérgica, como estornudos. Alivio de sintomatología de conjuntivitis alérgica, como lagrimeo y escozor de ojos.
CONTRAINDICACIONES:
LORATADINA está contraindicada en pacientes que han demostrado hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o a otros medicamentos de estructura química similar. Está contraindicado en embarazo, lactancia y en niños menores de 2 años.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
embarazo
Lactancia: LORATADINA y su metabolito se excretan en la leche materna alcanzando concentraciones equivalentes a las plasmáticas maternas. Los antihistamínicos pueden inhibir la lactancia debido a su efecto anticolinérgico. Debido al riesgo de efectos adversos (irritabilidad o excitación) se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración del medicamento.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los efectos adversos más frecuentes incluyen cefalea, somnolencia, fatiga y resequedad de boca.
En pacientes de 6 a 12 años los efectos adversos más frecuentes son nerviosismo, sibilancias, fatiga, hipercinesia, dolor abdominal, conjuntivitis, disfonía y malestar.
En estudios clínicos de geriatría, y en adultos, se han reportado efectos adversos en todos los sistemas del organismo entre los que se incluyen: alteraciones de lagrimeo y salivación, hipoestesia, impotencia, sudoración y sed.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos y niños mayores de 12 años: Dos cucharaditas de LORATADINA (10 ml = 10 mg) una vez al día.
Niños de 2 a 12 años:
Dosis ponderal: 0.2 mg/kg/día.
Peso corporal > 30 kg = 10 ml (10 mg) una vez al día.
Peso corporal < 30 kg = 5 ml (5 mg) una vez al día.
Mecanismo de acción
La loratadina no evita la liberación de histamina como lo hacen el cromoglicato o el nedocromil, sino que compete con la histamina en los receptores H1. Este antagonisto competitivo evita que la histamina se fije a su receptor y bloquea los efectos de la misma sobre los receptores del tracto digestivo, útero, grandes vasos y músculos bronquiales. Los bloqueantes H1 tienen una serie de propiedades que comparten con anticolinérgicos, antiespasmósdicos y bloqueantes gangliónicos y adrenérgicos, la loratadina está prácticamente desprovista de efectos anticolinérgicos y los estudios in vitro han puesto de manifiesto que este fármaco sólo tiene una débil afinidad hacia los receptores colinérgicos y a-adrenérgicos.
ASSAL
Forma farmacéutica y formulación: Aerosol. Cada inhalador contiene: Sulfato de Salbutamol equivalente a 20 mg de salbutamol.
Indicaciones terapéuticas: ASSAL (salbutamol) es un broncodilatador indicado en la prevención y tratamiento del broncospasmo en pacientes con enfermedad obstructiva reversible de las vías respiratorias (asma, bronquitis). ASSAL (salbutamol) también es usado en el tratamiento del enfisema, así como en la prevención del broncospasmo inducido por el esfuerzo físico.
Contraindicaciones: ASSAL (salbutamol) está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco o a los componentes de la fórmula, en los dos primeros trimestres del embarazo, en alteraciones del embarazo (placenta previa, aborto, parto prematuro), durante la lactancia, pacientes hipertensos con insuficiencia cardiaca, tirotoxicosis, hipertiroidismo, enfermedad de Parkinson, con la administración simultánea con drogas beta-bloqueadoras no selectivas como el propanolol.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Durante el embarazo, el uso de salbutamol debe ser justificado sólo si el beneficio potencial es mayor para la madre que cualquier posible riesgo para el feto. Se desconoce si el salbutamol es excretado en la leche materna y por ello se recomiendan otros métodos de alimentación al lactante cuando se emplea este fármaco en la madre que amamanta.
Reacciones secundarias y adversas: Entre los efectos secundarios y adversos del salbutamol, se llegan a presentar temblores, nerviosismo, sudación, vértigo, estimulación del sistema nervioso central, hiperactividad, excitación, conducta irritable, insomnio, epistaxis, debilidad, mareos, somnolencia y cefalea.
Dosis: para el tratamiento de broncospasmos agudos o prevención de síntomas asociados al broncospasmo, la dosis usual de ASSALMR (salbutamol) en adultos es de 2 inhalaciones cada 8 horas y en niños mayores de 10 años, una inhalación cada 8 horas o dos inhalaciones cuando es requerido; en algunos pacientes una inhalación cada 4 horas puede ser suficiente.
Nota: La dosis usual para niños mayores de 10 años y adultos es de una o dos inhalaciones 15 a 30 minutos antes de realizar el esfuerzo físico.
Mecanismo de acción
Disminuyen la resistencia de las vías respiratorias, inhibe la liberación de mediadores espasmogénos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares como la histamina, leucotrienos y prostaglandina D2; disminuyen la permeabilidad microvascular e inhiben a la fosfolipasa.
DIMEGAN
(Cápsulas de liberación prolongada Jarabe y Solución)
Antihistamínicos:
(Loratadina /fenilefrina)
Forma Farmacéutica y Formulación: Cada CÁPSULA de liberación prolongada contiene:
Loratadina…………………………………………………… 5mg
Clorhidrato de fenilefrina……………………………….... 20 mg
Excipiente,c.b.p 1 cápsula
Cada 100 ml de JARABE contienen:
Loratadina…………………………………………………… 0.1g
Clorhidrato de fenilefrina……………………………….... 0.4 g
Vehiculo,c.b.p 100 ml
Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:
Loratadina…………………………………………………… 0.05g
Clorhidrato de fenilefrina……………………………….... 0.2 g
Vehiculo,c.b.p 100 ml
Cada ml de solución equivale a 0.5 mg de loratadina y 2 mg de clorhidrato de fenilefrina.
Presentación:
Dimegan - D Cápsulas: Cajas con 10 y 20 cápsulas de liberación prolongada.
Dimegan - D Jarabe: Caja con frasco con 60 ml y vaso dosificador
Dimegan – D Solución: Caja con frasco de 60 ml y pipeta graduada
Indicaciones Terapéuticas: Dimegan –D está indicado en el tratamiento sintomático de la rinitis alérgica congestión nasal y prurito óculo nasal.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad de los componentes de la fórmula, pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO , pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria, hipertensión grave enfermedad de arterias coronarias grave e hipertiroidismo, úlcera péptica estenosante y diabetes mellitus.
Dosis y Vía de administración: ORAL
Dimegan - D Cápsulas:
Adultos y Niños Mayores de 12 años de edad una cápsula cada 12 horas.
Dimegan - D Jarabe:
Niños de 6 a 12 años de edad 2.5 ml cada 12 horas
Adultos y niños mayores de 12 años de edad 5 ml cada 12 horas
Dimegan – D Solución
Niños de 2 a 5 años de edad 2.5 ml cada 12 horas
Niños de 6 a 8 años de edad 5ml cada 12 horas
Restricciones durante el embarazo y lactancia: No se use durante el embarazo y lactancia. Dimegan – D cápsulas no se use en menores de 12 años.
Precauciones Generales: A los pacientes con función hepática alterada debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener una depuración de la loratadina más lenta.
EFECTOS ADVERSOS DE ESTOS MEDICAMENTOS.
Reacciones secundarias y Adversas: A dosis terapéuticas es bien tolerado; sin embargo se ha reportado hipertensión grave, cefalea, vómito y bradicardia refleja con el uso de fenilefrina; fatiga, cefalea, somnolencia, boca seca, náuseas, gastritis, erupción cutánea, insomnio, y en raras ocasiones alopecia, anafilaxia o alteraciones hepáticas con el uso de loratadina.
Los pacientes de la tercera edad son más susceptibles a los efectos hipertensivos y bradicárdicos de la fenilefrina, por lo que pueden prestar reducción del gasto cardiaco como consecuencia de la bradicardia sinusal aumentando el riesgo de una posible insuficiencia cardiaca.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Con el uso concomitante con Ketoconazol, eritromicina y cimetidina se ha reportado el aumento en las concentraciones de loratadina.
Los β bloqueadores pueden aumentar los efectos vasoconstrictores de la fenilefrina. Inhibidores de la MAO pueden prolongar e intensificar los efectos presores de la fenilefrina, al igual que la oxitocina.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental:
En caso de que esto ocurra, debe iniciarse inmediatamente el tratamiento sintomático general, hasta el momento sólo se ha reportado taquicardia, cefalea y somnolencia, la loratadina no es hemodializable.
Recomendaciones sobre el almacenamiento:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C u en lugar seco.
Mecanismo de acción
Antihistamínico de acción prolongada, antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos; después de su administración oral se absorbe completamente, su vida media de eliminación plasmática es de 9 horas. Su efecto antihistamínico se inicia a los 30 minutos aproximadamente continuando por 24 horas.
